Rychlejší výroba léku na chřipku – syntéza oseltamiviru z Bratislavy

Aktuality |

Tisková zpráva Univerzity Komenského v Bratislave Chrípka síce patrí k najbežnejším ochoreniam, zároveň však na ňu celosvetovo zomrie okolo 250 000 až 500 000 ľudí za rok. Panuje tiež obava z prepuknutia tzv. celosvetovej epidémie chrípkového ochorenia, ktoré by si mohlo vyžiadať milióny obetí. Chrípkové ochorenia sú spôsobené vírusmi, ktoré sa nedajú ničiť antibiotickými liekmi […]




Tisková zpráva Univerzity Komenského v Bratislave

Chrípka síce patrí k najbežnejším ochoreniam, zároveň však na ňu celosvetovo zomrie okolo 250 000 až 500 000 ľudí za rok. Panuje tiež obava z prepuknutia tzv. celosvetovej epidémie chrípkového ochorenia, ktoré by si mohlo vyžiadať milióny obetí. Chrípkové ochorenia sú spôsobené vírusmi, ktoré sa nedajú ničiť antibiotickými liekmi ako baktérie. „Organizmu človeka sa však dá pomôcť liekmi, ktoré spomaľujú šírenie vírusu z napadnutých buniek. Takýmto liekom je aj Tamiflu, ktorého aktívna zložka sa nazýva oseltamivir. Svetová zdravotnícka organizácia uvádza oseltamivir ako jedno z kľúčových liečiv pre ľudstvo,“ približuje vedúci výskumného tímu prof. Radovan Šebesta z PriF UK.

Oseltamivir sa v súčasnosti vyrába 12-stupňovou syntézou z prírodnej zlúčeniny, tzv. kyseliny šikimovej. Táto látka sa nachádza iba vo veľmi malom množstve v niektorých rastlinách v Číne a Vietname. Zdĺhavá a náročná syntetická cesta a zlá dostupnosť východiskovej suroviny komplikujú výrobu tohto dôležitého liečiva. Tieto fakty motivujú výskumníkov k hľadaniu efektívnejších ciest prípravy oseltamiviru. „Jedným z takýchto spôsobov je aj použitie tzv. asymetrickej katalýzy pomocou malých organických molekúl. Na tomto spôsobe pracuje aj náš tím na Katedre organickej chémie na Prírodovedeckej fakulte Univerzity Komenského v Bratislave. Na výskume už niekoľko rokov spolupracujeme s firmou Synkola,“ vysvetľuje prof. Radovan Šebesta.

Vedcom Univerzity Komenského sa podarilo vypracovať 4-stupňovú syntézu oseltamiviru z jednoducho dostupnej východiskovej suroviny. V literatúre už boli známe postupy používajúce asymetrickú katalýzu na syntézu oseltamiviru. Tieto postupy však využívajú východiskovú surovinu, ktorá je nestabilná a je potrebné ju pripravovať náročnými chemickými syntézami alebo za použitia veľmi toxických chemikálií. Hlavnou výhodou postupu vedcov UK je použitie inej, ľahšie dostupnej a stabilnejšej východiskovej suroviny. Týmto spôsobom sa získa oseltamivir v štyroch krokoch vo vysokej čistote. Tento proces zelenej chémie (t. j. chémie šetrnej k životnému prostrediu) by mohli v budúcnosti využiť farmaceutické firmy pri výrobe generickej formy oseltamiviru.

„Tento zaujímavý výskum je iba malou ukážkou činnosti tímu organickej chémie Univerzity Komenského, ktorý patrí medzi 19 špičkových tímov našej univerzity – spomedzi 37 celoslovenských špičkových vedeckých tímov identifikovaných Akreditačnou komisiou,“ vyzdvihuje prínos výskumných aktivít rektor UK prof. RNDr. Karol Mičieta, PhD.








Související články




Komentáře

Napsat vlastní komentář

Pro přidání příspěvku do diskuze se prosím přihlašte v pravém horním rohu, nebo se prosím nejprve registrujte.