Některé biologicky aktivní látky patří do skupiny lipofilních, jiné jsou hydrofilní. Vitamíny rozlišujeme podle toho, zda se rozpouštějí ve vodě nebo v tucích. A co léky, měly by mít spíše lipofilní nebo hydrofilní charakter?
Odpověď na otázku se skrývá už v popisu mechanismu, které naše tělo používá při metabolismu různých vitamínů. Pokud je známo, předávkování je zaznamenáno pouze u vitamínů lipofilních (A, D, E…). Látky hydrofilní se rozpustí ve vodě nebo v krvi a v moči mohou být snadno z organismu eliminovány.
Současně platí, že biotransformace lipofilních látek probíhají především v játrech. Hydrofilní látky zde zpravidla vůbec nedokáží překonat lipidovou membránu, neproniknou tedy k jaterním enzymům a nejsou zde podrobeny transformaci (otázka: alkohol je v tomto rozdělení hydrofilní látka, přesto však játra poškozuje…). Na druhé straně pak hydrofilní látky tvoří jen obtížně vazby s plazmatickými proteiny a nepodléhají zpětné filtraci v ledvinách – dostávají se tedy přímo do moče a rychle se eliminují z organismu.
Pro lipofilní látky platí opak, nejsou z tohoto důvodu vhodné jako léčiva, neboť se obtížně reguluje jejich koncentrace. Nicméně je možné využívat takových lipofilních látek, které po enzymatických reakcích v játrech uvolní hydrofilní produkty. To se děje např. v případě nitroglycerínu (celá záležitost je drobně složitější, neboť přeměna této látky v játrech je naopak příliš rychlá). Pokud se látka v játrech rozloží na lipofilní a hydrofilní složku, bude ta druhá ze systému rychle eliminována. Lipofilní látka zůstane v krvi vázána na plazmatické bílkoviny, přičemž po novém průchodu játry může být podrobena další transformaci. Tímto způsobem je ovlivňována rovnováha příslušné biochemické reakce a postupně dochází k rozkladu či eliminaci lipofilního léčiva z organismu.
Na konec je tedy podání lipofilní formy látky, která podléhá dalším přeměnám, výhodné v tom, že je tímto způsobem možné dosáhnout nižší, ale déle trvající poměrně konstantní koncentrace léčiva.
Zdroj: Kolektiv autorů: Barevný atlas farmakologie, Grada, Praha, 2001, http://www.grada.cz
